Negli ultimi 30 anni, la ricerca nel settore farmaceutico ha focalizzato l'attenzione sullo sviluppo di formulazioni in grado di liberare il farmaco nell'organismo in quantità e velocità controllata. In commercio esistono numerose forme farmaceutiche dalle quali il rilascio può essere ritardato, o mediante le quali la velocità e la durata della liberazione del principio attivo possono essere programmate. Tali formulazioni sono definiti sistemi terapeutici o sistemi a rilascio controllato.

L'impiego di tali formulazioni consente di controllare il livello ematico del farmaco, diminuire il numero di somministrazioni giornaliere, evitare fenomeni di sotto- o sovra- dosaggio e minimizzare gli effetti collaterali indesiderati. Con un'unica somministrazione é possibile mantenere le concentrazioni plasmatiche all'interno della finestra terapeutica per un periodo prolungato di tempo. Tutto questo aumenta il rispetto del regime terapeutico da parte del paziente perché la diminuzione del numero di somministrazioni permette di ridurre, anche, il rischio di dimenticanze.

La progettazione di forme a rilascio controllato si sta, negli ultimi anni, sempre più indirizzando verso farmaci di recente approvazione, tanto che molte aziende produttrici si orientano verso l'introduzione sul mercato di molecole già formulate in una nuova forma farmaceutica a rilascio controllato.

Da tempo esistono in commercio sistemi terapeutici che possono essere considerati come i capostipiti di nuove forme di dosaggio: da inserti oculari (OcursetÒ), a sistemi transdermici (NitrodermÒ), a pompe osmotiche per via orale (OrosÒ).
Nel settore delle forme farmaceutiche a rilascio controllato i sistemi destinati alla via orale ricoprono circa il 50% del mercato, seguiti a distanza dai sistemi destinati alla via polmonare, alla via transdermica ed alla via iniettabile, che ricoprono, rispettivamente, circa il 20%, il 12% e il 7% del mercato.

La via più comunemente sfruttata per la somministrazione sia di forme convenzionali che di sistemi a rilascio controllato é quindi quella orale. Vi sono ovvie ragioni per questo, non ultime l'accettabilità da parte del paziente e la facilità di somministrazione. Per tale via sono state progettate diverse forme farmaceutiche a rilascio controllato, quali sistemi a riserva (reservoir), pompe osmotiche e matrici. 

La forma a rilascio controllato per via orale più semplice e più "antica" è costituita dalle compresse gastroresistenti o enterosolubili. Si tratta di compresse tradizionali, rivestite in superficie da uno strato di materiale polimerico insolubile nello stomaco ma solubile nell'intestino. Tali sistemi consentono il rilascio dei farmaci contenuti solo nell'intestino e non nello stomaco, dove potrebbero essere inattivati o provocare effetti negativi.

Purtroppo molte di queste forme farmaceutiche a rilascio controllato hanno dimostrato negli studi in vivo una bassa biodisponibilità; spesso ciò é dovuto al non completo rilascio del principio attivo da parte della forma farmaceutica, oppure ad un troppo breve tempo di permanenza della forma stessa nel tratto assorbente dell'apparato gastrointestinale. Infatti per quanto fine possa essere il controllo della velocità di liberazione del principio attivo dalla forma farmaceutica, i sistemi orali a rilascio controllato rimangono in ogni caso dipendenti dal tempo di transito gastrointestinale. 

Un'altra via di somministrazione spesso utilizzata per forme a rilascio controllato è la via iniettiva. In questo caso, vengono generalmente utilizzate formulazioni come impianti o microparticelle che liberano lentamente il farmaco per periodi di tempo di settimane o mesi (esempio: Decapeptyl® liberazione prolungata di triptorelina per 1 o 3 mesi). 

I sistemi terapeutici transdermici (o cerotti) sono sistemi multilaminati che sono applicati sulla pelle per semplice pressione, come i normali cerotti. Pur appartenendo a tipologie diverse, essi presentano alcuni elementi comuni: un backing, strato impermeabile che svolge la funzione di sostegno e di protezione e che non permette la dispersione del principio attivo all'esterno; uno strato adesivo, che consente il posizionamento del cerotto in una porzione dell'organismo e lo mantiene in posizione durante l'applicazione, ed il deposito di farmaco. Offrono il grande vantaggio di non essere "invasivi" per il paziente, poiché vengono applicati sulla pelle come un semplice cerotto. Tuttavia, i farmaci in commercio sotto forma di cerotti transdermici non sono molto numerosi (scopolamina, nitroglicerina, estradiolo, clonidina, fentanile, nicotina, testosterone).