ASPETTI FARMACOCINETICI
 Antidepressivi Triciclici

 

Julien R.M., Droghe e farmaci psicoattivi, Zanichelli 1997

 

PRINCIPALI EFFETTI COLLATERALI DEGLI ANTIDEPRESSIVI TRICICLICI
CARDIOVASCOLARI  Ipotensione ortostatica, disturbi della conduzione, aritmie, tachicardia riflessa Blocco recettori a1Istaminici H1 Stabilizzazione membrana
PARASIMPATICOLITICI Visione offuscata, secchezza fauci,stipsi, ritenzione urinaria  Blocco recettori muscarinici
SEDATIVI Sonnolenza, confusione,insonnia, tremori Blocco recettori centrali istaminici H1muscarinici
PSICHIATRICI Sindrome psicotica Blocco recettori D2
NEUROLOGICI Convulsioni  
METABOLICO, ENDOCRINI Aumento di peso, disturbi sessuali Blocco recettori D2, 5HT, H1,..
TOSSICITA' ACUTA Aritmie, convulsioni  

 

CONTROINDICAZIONI all'uso degli ANTIDEPRESSIVI TRICICLICI

CONCOMITANZA DI ALTRE PATOLOGIE 
 aumenta la sensibilità agli effetti collaterali:
  • Cardiopatie con rischio di aritmie
  • glaucoma
  • ipertrofia prostatica e stenosi dell'apparato urinario
  • stenosi pilorica o del tratto gastroenterico

INTERFERENZE CON ALTRI FARMACI
 effetti tossici o inefficacia terapeutica
  • Alcool 
  • Simpaticomimetici diretti (decongestionanti nasali)
  • Inibitori MAO
  • Antiepilettici e induttori
  • Neurolettici, contraccettivi orali, SSRI
  • potenziato effetto sedativo
  • iperrisposta adrenergica
  • ipertermia, convulsioni, coma
  • ridotto effetto terapeutico
  • potenziata tossicità

 

VALORI FARMACOCINETICI di alcuni SSRI
 FARMACO Biodisp (%) Legame proteine (%) t 1/2 (ore) Metaboliti attivi

(±) FLUOXETINA Prozac

 70 94 24-96 Norfluoxetina

(-) trans PAROXETINA Sereupin

 50 95 7-65 /

Cis SERTRALINA Zoloft

 45 98 22-36

Demetil
 (±) CITALOPRAM Elopram 95 82 23-45

Demeti
FLUVOXAMINA Maveral 53 77 9-28 /